2014执业药师药物化学辅导:循环系统药物
循环系统药物
1 、β -受阻滞 分类:①非选择性b - 受体阻滞剂:普萘洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、艾多洛尔②选择性b 1 受体阻滞剂:如普拉洛尔,美托洛尔和阿替洛尔③非典型的b 受体阻滞剂:对α、β都有阻滞作用如拉贝洛尔
2 、钙通道阻滞剂类药物 一、 选择性钙通道阻滞剂 ①二氢吡啶类: 硝苯地平②苯烷胺类: 维拉帕米③苯并硫氮卓类: 地尔硫卓 二、非选择性钙通道阻滞剂④氟桂利嗪类: 桂利嗪⑤普尼拉明类: 普尼拉明
3 、硝苯地平理化性质:歧化反应
4 、钠通道阻滞剂分类: Ia 类:奎尼丁、普鲁卡因胺、Ib 类:盐酸美西律 Ic 类:普罗帕酮
5 、钾通道阻断剂——盐酸胺碘酮理化性质(鉴别)①、羰基鉴别反应:加2, 4-二硝基苯肼成黄色的胺碘酮2,4-二硝基苯腙沉淀。②、碘分解:加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘蒸气
6 、血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利
化学结构:手性。理化性质:水溶液则发生氧化反应,通过巯基双分子键合成为二硫化物;在强烈条件下,酰胺也可水解
7 、血管紧张素II 受体 拮抗剂——氯沙坦。作用特点:Losartan对各种组织中的AT1受体有较高的亲和力和选择性;对肾上腺受体、阿片受体、M 胆碱受体、多巴胺受体、5-HT受体等无作用
8 、NO 供体药物
经典的硝酸酯类血管扩张剂:包括有机硝酸酯类和有机亚硝酸酯类。代表药物:硝酸甘油、亚硝酸异戊酯、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯。非硝酸酯类药物:代表药物:吗多明、硝普钠
9 、硝酸甘油理化性质:①、加热或强烈碰撞会爆②、碱性下迅速水解为醇、烯或醛③、加入KOH试液加热生成甘油,加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体
10 、强心药 强心甙类:地高辛 磷酸二酯酶抑制剂:米力农、氨力农
11 、调血脂药:①、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂②、影响胆固醇及甘油三酯代谢药物。代表药物:苯氧基烷酸类、烟酸类、树脂类、不饱和脂肪酸类、甲状腺素类
12 、洛伐他汀 理化性质:①、结晶固体在贮存过程其六元内酯环上羟基发生氧化反应,生成二酮吡喃衍生物 ②、内酯环能迅速水解
13 、抗血栓药分类。 抗血小板药:氯吡格雷、阿司匹林、替罗非班。抗凝血药:华法林、枸橼酸钠、肝素钠。溶血栓药:尿激酶、链激酶
14 、作用于α肾上腺素受体的药物分类。①、非选择性a-受体拮抗剂。短效竞争性:酚妥拉明长效非竞争性:酚卞明。②、选择性a1-受体拮抗剂:哌唑嗪 。③、a2-受体激动剂:可乐定、甲基多巴
15 、利血平 作用于交感神经末梢药物
理化性质①、在光和热的影响下,C –3 位上发生差向异构化 ②、氧化变色 ③、具酯类结构,酸碱可促其水解