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2014执业药师药物化学辅导:药物化学结构修饰的方法
结构修饰常采用化学方法:半合成法简捷易行,但结构变幅受限;全合成法路线较长,但可大幅度改变结构,组合化学法便于高通量筛选。结构修饰亦采用添加前体的生物合成与生物转化等方法,近年还采用基因工程、细胞工程以及组合生物合成等生物学方法。根据需要与可能,对不同的抗生素进行多种多样的结构修饰,在扩展抗菌谱、增强抗菌活性、克服耐药性、改善药物动力学性能(如增强稳定性、提高血药浓度、延长消除半衰期)、降低毒副反应、以及适应制剂需要等方面都获得不小成绩。
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