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2014年初级药师:碘苷药概述

   2014年初级药师:碘苷药概述

  碘苷,为人工合成的脱氧尿嘧啶核苷类抗病毒药,为胸腺嘧啶核苷第五位上的甲基被碘取代而成。

  【体内过程】

  口服或非血管注射时无效。静注给药后,在体内很快被核苷酶代谢为碘尿嘧啶、碘化物。在正常情况下难以进人脑脊液,但在脑膜炎症时,脑脊液中可有较高浓度。

  临床仅限局部应用。

  【药理作用】

  机制:

  (1)体内磷酸化→竞争性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶→阻碍病毒DNA合成。

  (2)以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸→进入病毒DNA→导致翻译错误→干扰病毒的复制,降低其感染力。

  对于单纯疱疹病毒、牛痘病毒等DNA病毒均有效。对流感病毒、副流感病毒、埃可(ECHO)病毒等RNA型病毒无效。

  【临床应用】

  局部用于治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒感染,对急性上皮性疱疹性角膜炎疗效显著,对疱疹性虹膜炎无效。

  【不良反应】

  ①主要有刺激、疼痛、眼睑过敏、角膜损伤等。局部应用不宜超过3~4天,以免引起接触性皮炎。

  ②此外还可抑制骨髓,有致畸和致突变作用等,孕妇忌用。

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