2014年执业药师的考试即将开始，相信各位考生朋友们已经开始准备复习了吧，小编在这里为大家搜集汇总了执业西药师药理学的相关复习材料，希望大家备考有所帮助。

　　2014执业西药师药理学辅导：恶性肿瘤药2

　　4.拓扑异构酶抑制剂

　　拓扑特肯：抑制拓扑异构酶Ⅰ活性，与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合，阻碍DNA单链的重新连接。主要杀死S期细胞，属周期特异性药物。用于结肠癌、前列腺癌、乳腺癌等化疗。不良反应有骨髓抑制，轻度恶心、呕吐，无膀胱毒性。

　　依托泊苷：DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，使DNA不能修复双链断裂。主要杀伤S期和G2期细胞。主要用于小细胞肺癌、睾丸肿瘤等。骨髓抑制是其剂量限制性毒性，有消化道反应。

　　(三)干扰转录过程和阻止RNA合成

　　放线菌素D：嵌入DNA双链与DNA形成复合体，抑制RNA多聚酶，阻止mRNA合成，属于周期非特异性药物。抗瘤谱较窄，主要用于恶性淋巴瘤、恶心葡萄胎和绒毛膜上皮癌治疗。骨髓抑制作用强，有消化道反应和局部刺激性。

　　阿霉素、柔红霉素：嵌合到DNA碱基对之间干扰转录过程，阻止mRNA合成，属于周期非特异性药物。有免疫抑制作用和抗菌作用。长期使用易产生耐药性，两者间有交叉耐药性。阿霉素抗瘤谱广，疗效高。柔红霉素抗瘤谱较窄。柔红霉素毒性较大，对骨髓抑制严重，胃肠道反应明显。两者引起特殊毒性反应——心脏毒性。急性心脏毒性与剂量无关，可恢复;慢性心脏毒性与剂量有关，死亡率高。

　　(四)影响蛋白质合成与功能

　　长春碱：与微管蛋白特异结合，影响微管装配并阻碍纺锤体形成。属细胞周期特异性药物，主要作用于M期。用于治疗淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤。主要引起骨髓抑制和胃肠道反应，有局部刺激性。

　　长春新碱：与长春碱相同，属周期特异性药物，主要作用于M期。用于治疗急性及慢性白血病，特特别对儿童急性淋巴细胞性白血病有良好疗效。骨髓抑制和胃肠道反应较轻但神经系统毒性较大。

　　紫杉醇：促进微管装配抑制微管解聚，使细胞有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制细胞增殖。长期使用出现耐药性。不良反应有过敏反应，主要由助溶剂引起，骨髓抑制、外周及中枢神经毒性、心脏毒性、胃肠道反应及肝肾毒性。

　　L-门冬酰胺酶：使门冬酰胺水解，肿瘤细胞不能从外界获得生长必须的氨基酸，导致蛋白合成受阻。肿瘤细胞可通过自己合成门冬酰胺产生耐药性。还具有免疫抑制作用。骨髓抑制、胃肠道反应较轻，有肝毒性。

　　(五)激素类药物

　　他莫昔芬：雌激素受体部分激动剂，主要用于乳腺癌治疗，对雌激素受体水平高者有效，对软组织转移疗效好。不良反应轻，大剂量长期使用使视网膜和角膜受损。

　　氟他米特：非甾体抗雄激素药物，抑制雄激素对前列腺生长的刺激作用，对睾丸无明显影响。主要用于转移性前列腺癌。不良反应为男性乳房发育，少数病人可见肝毒性，罕见性功能障碍。

　　福美司坦：选择性甾体芳香酶抑制剂，抑制雌激素生物合成。用于绝经后乳腺癌患者，有良好耐受性。

　　(六)抗肿瘤辅助治疗药物

　　亚叶酸钙：本身无抗肿瘤作用，用于大剂量甲氨蝶呤的解救和与氟尿嘧啶的增效。不良反应小，偶见过敏反应。

　　昂丹司琼：选择性5-HT3受体拮抗药。阻断延脑的呕吐中枢和化学感受器的5-HT3受体，产生止吐作用。用于治疗或预防化疗药物引起的恶心呕吐。

　　四、抗恶心肿瘤药物的合理应用 (了解)

　　1.细胞增殖动力学

　　2.联合使用作用机制不同的药物

　　3.联合使用毒性不同的药物

　　4.根据抗肿瘤谱选择用药

　　5.采用大剂量间歇疗法

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