2014年执业药师的考试即将开始，相信各位考生朋友们已经开始准备复习了吧，小编在这里为大家搜集汇总了执业西药师药理学的相关复习材料，希望大家备考有所帮助。

　　2014执业西药师药理学辅导：恶性肿瘤药1

　　第三十二章抗恶性肿瘤药

　　一、细胞增殖周期及其与化疗药物关系

　　1.细胞类型

　　(1) 增殖细胞群 这些细胞有增殖力，能不断分裂增殖，与肿瘤增大有关，对抗癌药敏感。

　　(2) 静止细胞群 G0期细胞，有增殖力，暂时不分裂，对药物不敏感，是肿瘤复发的根源。

　　(3) 无增殖力细胞群

　　2.增殖周期 (了解)

　　(1) G1期 DNA合成前期

　　(2) S期 DNA合成期

　　(3) G2期 DNA 合成后期

　　(4) M期 有丝分裂期

　　3.抗肿瘤药的分类 (掌握)

　　(1)周期非特异性药物

　　主要杀灭增殖各期细胞，如烷化剂(环磷酰胺、噻替派、白消安、氮芥等)、铂类制剂和抗癌抗生素。其中有的还杀灭G0期细胞，如丝裂霉素C。

　　(2)周期特异性药物

　　仅能杀灭某一期增殖细胞：①S期抑制药(甲氨喋呤、巯嘌呤氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲等);②M期抑制药(长春碱、长春新碱)。

　　二、抗肿瘤药物作用机制与分类 (掌握)

　　1.抑制核酸(DNA和RNA)生物合成

　　(1) 胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶

　　(2) DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷

　　(3) 核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲

　　(4) 二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤

　　(5) 嘌呤核苷酸互变抑制剂：6-巯嘌呤

　　2.直接破坏DNA结构与功能：烷化剂、铂类制剂、和某些抗肿瘤抗生素;喜树碱及其衍生物

　　3.干扰转录过程阻止RNA合成：放线菌素D、柔红霉素、阿霉素

　　4.影响蛋白质合成与功能：长春碱类、紫杉醇、三尖杉酯碱

　　5.影响激素平衡：雌激素、雄激素、抗雌激素

　　6.辅助治疗药物：昂丹司琼、亚叶酸钙

　　三、常用的抗恶性肿瘤药 (掌握)

　　(一)影响核酸生物合成

　　本类药物结构与机体代谢必须物质相似，能与有关代谢物发生特异性拮抗，干扰核酸生物合成。属于细胞周期特异性药物，主要作用于S期，通过抑制DNA合成杀伤肿瘤细胞。

　　氟尿嘧啶

　　【药理作用】在体内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸，竞争性抑制脱氧胸苷酸合成酶，导致DNA合成受阻。此外还可转化为5-氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA，干扰RNA生理功能，影响蛋白质合成。主要作用于S期细胞，对其他各期也有一定作用。

　　【临床应用】抗肿瘤谱较广，主要用于消化道癌(食管癌、胃癌、结肠癌、直肠癌)和乳腺癌。

　　【不良反应】常见胃肠道反应，也可出现骨髓抑制、脱发。少数病人出现中枢中毒症状和肝损害。可致畸胎。

　　巯嘌呤

　　【药理作用】在体内转化为硫代肌苷酸，竞争性阻止肌苷酸转变为腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤核苷酸，抑制DNA合成。主要作用于S期细胞，对其他各期也有一定作用。

　　【临床应用】主要用于治疗急性淋巴细胞白血病。起效慢，作维持用药。易产生耐药性。

　　【不良反应】主要为骨髓抑制，胃肠道反应。少数病人出现肝毒性。

　　甲氨蝶呤

　　【药理作用】对二氢叶酸还原酶有强大持久抑制作用，使尿嘧啶核苷酸不能甲基化形成脱氧胸苷酸，从而抑制DNA合成。也可抑制嘌呤核苷酸的合成，干扰RNA和蛋白质合成。

　　【临床应用】主要用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌

　　【不良反应】早期反应主要是胃肠道反应，骨髓抑制主要为粒细胞减少，大剂量可造成肝肾损害。

　　阿糖胞苷：抑制DNA多聚酶活性。是治疗急性粒细胞性白血病的主要药物。

　　羟基脲：核苷酸还原酶抑制剂，主要用于慢性粒细胞性白血病。

　　(二)直接破坏DNA并阻止其复制

　　1.烷化剂

　　可与DNA的互补链发生烃基化反应形成交叉联结，破坏DNA结构，导致DNA链断裂，使DNA复制以及转录过程受到阻碍，引起细胞死亡。属于细胞周期非特异性药物。烷化剂对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。

　　环磷酰胺：需在体内活化后才起抗癌作用。抗瘤谱广，对淋巴瘤疗效显著，对多种肿瘤有效，如急性淋巴性白血病、慢性粒细胞性白血病、乳腺癌等。不良反应主要有胃肠道反应，骨髓抑制，对尿路有刺激性。

　　噻替派：抗瘤谱广，选择性高，刺激性小，对乳腺癌、卵巢癌疗效高。主要不良反应骨髓抑制，胃肠道反应较轻。

　　白消安：是治疗慢性粒细胞白血病首选药，对其它白血病无效。对骨髓有抑制抑制作用，久用可致闭经或睾丸萎缩。

　　卡莫司汀：主要用于脑瘤、恶心淋巴瘤和骨髓瘤。迟发性骨髓抑制，消化道反应，有肝肾毒性。

　　2.抗生素类

　　丝裂霉素C：与DNA双链交叉联结抑制DNA复制，高浓度对RNA和蛋白质合成也有抑制。属于周期非特异性药物。兼有放射增敏和免疫抑制作用。抗瘤谱广，可用于胃癌、肠癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌等。单用时疗效不理想，常与其他药物合用。

　　博来霉素：属于周期非特异性药物。无免疫抑制作用，不影响造血功能，常与其他抗肿瘤药合用。主要用于鳞状上皮癌，包括皮肤癌、口腔癌等，是治疗鳞状上皮癌最好的药物。与长春碱、顺铂合用治疗睾丸癌可达到根治效果。肺毒性是其严重不良反应。

　　3.铂类化合物

　　顺铂：广谱抗肿瘤药，属于周期非特异性药物。对睾丸肿瘤疗效显著。消化道反应严重，骨髓抑制，大剂量产生耳毒性，肾脏损害明显。

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