2014年执业药师的考试即将开始,相信各位考生朋友们已经开始准备复习了吧,小编在这里为大家搜集汇总了执业西药师药理学的相关复习材料,希望大家备考有所帮助。
2014执业西药师药理学辅导:四环素类和氯霉素类抗生素
一、四环素类
四环素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素 (熟悉)
【体内过程】
口服易吸收但不完全。四环素类能与Mg2+、Ca2+等阳离子或乳制品等络合,而防碍其吸收;此外,一次口服剂量超过0.5g时,血药浓度并不随剂量增加而明显上升。 吸收后广泛分布于各组织中,并能沉积于骨及牙组织内,但不易透过血脑屏障。由胆汁排出,形成肠肝循环
【抗菌作用】
抗菌谱广,对多种G+性和G-性菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、放线菌及阿米巴原虫均有抑制作用。各药抗菌作用强度依次为二甲胺四环素>强力霉素>四环素>土霉素。
四环素类是速效抑菌剂,其抗菌原理主要是作用于细菌核蛋白体,抑制肽链的形成,从而干扰细菌蛋白质的合成而产生抑菌作用。
【临床应用】
1.支原体肺炎、衣原体感染、立克次体病,本类药均为首选药。
2.对G+和G-性菌所致的感染,一般仅作次选药。
3.肠内阿米巴病常选用土霉素。
【不良反应】
1.局部刺激:口服可有胃肠道反应,静滴浓度过高可发生静脉炎。
2..二重感染:长期用药后,敏感菌受抑制,使口腔、鼻咽部、肠道和阴道等处于原有菌丛平衡受到破坏,不敏感菌得以大量繁殖,造成二重感染。常见的二重感染有①白色念珠球菌引起的鹅口疮、肠炎、阴道炎,可用抗真菌药治疗;②伪膜性肠炎。
3.抑制骨、牙生长:四环素类能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合,从而影响牙齿发育和骨骼生长。
4.其它:大剂量应用四环素类可造成严重肝损害,长期应用还可引起维生素缺乏症。
二、氯霉素 (熟悉)
【抗菌作用】
抗菌谱广,对G+性菌、G-性菌均有抑制作用,且对后者的作用较强,其中对伤寒、副伤寒杆菌作用尤为突出。此外对立克次体和衣原体也有抑制作用。
氯霉素是一种速效抑菌剂,其作用机制主要是与核蛋白体50s亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制细菌蛋白质的合成。
氯霉素抗药性产生较慢,较少,且可以自动消失。产生原因为基因突变或耐药因子的转移。
【临床作用】
1.伤寒、副伤寒首选药。
2.细菌性脑膜炎。
3.立克次体感染及滴眼治疗沙眼。
4.敏感菌所致的严重感染。
5.厌氧菌感染
【不良反应】
1.抑制骨髓造血机能:主要有两型:①可逆性骨髓抑制,表现为骨髓红细胞的成熟受阻。停药后,可恢复。②再生障碍性贫血,此反应与剂量无关,发生率低但一旦发生很难逆转,且死亡率高。
2.灰婴综合征:早产儿、新生儿肝解毒功能不良(葡萄糖醛酸转移酶活性低),且肾脏排泄功能低下,易引起蓄积中毒。因此早产儿禁用,新生儿慎用。
3.治疗性休克:大剂量应用时,细菌大量死亡释放内毒素产生治疗性休克。可同时给予糖皮质激素预防。
4.其他:出现胃肠道反应、过敏及二重感染。但比四环素类少见。
[A型题]
1 β-内酰胺类抗生素的作用靶位是
A细菌核蛋白体30S亚基
B细菌核蛋白体50S亚基
C细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs
D二氢叶酸合成酶
E DNA螺旋酶
参考答案C
2 可用于耐药金葡萄酶感染的半合成青霉素是
A苯唑西林
B氨苄西林
C羧苄西林
D阿莫西林
E青霉素V
参考答案 A
3 青霉素G最常见的不良反应是
A二重感染
B过敏反应
C胃肠道反映
D肝、肾损害
E耳毒性
参考答案 B
4 青霉素G最适于治疗下列哪种细菌感染
A绿脓杆菌
B变形杆菌
C肺炎杆菌
D痢疾杆菌
E溶血性链球菌
参考答案 E
5 细菌对青霉素产生耐药性的主要机制是
A细菌产生了水解酶
B细菌细胞膜对药物通透性改变
C细菌产生了大量PABA(对氨苯甲酸)
D细菌产生了钝化酶
E细菌的代谢途径改变
参考答案 A
6 目前常用头孢菌素中抗绿脓杆菌作用最强的是
A头孢哌酮
B头孢噻吩
C头孢氨苄
D头孢曲松
E头孢他定
参考答案 E
7 肾毒性较强的β-内酰胺类抗生素是
A青霉素G
B苯唑西林
C阿莫西林
D头孢噻吩
E头孢噻肟
参考答案 D
8克拉维酸与阿莫西林配伍应用主要是因为前者可
A抑制β-内酰胺酶
B延缓阿莫西林经肾小球的分泌
C提高阿莫西林的生物利用度
D减少阿莫西林的不良反应
E扩大阿莫西林的抗菌谱
参考答案 A
9治疗军团病应首选
A青霉素G
B氯霉素
C四环素
D庆大霉素
E红霉素
参考答案 E
10红霉素与林可霉素合用可以
A扩大抗菌谱
B增强抗菌活性
C减少不良反应
D增加生物利用度
E互相竞争结合部位,产生拮抗作用
参考答案 E