文都网校 - 帮助中心

　　2014年执业药师的考试即将开始，相信各位考生朋友们已经开始准备复习了吧，小编在这里为大家搜集汇总了执业西药师药理学的相关复习材料，希望大家备考有所帮助。

　　2014执业西药师药理学辅导：β—内酰胺类抗生素2

　　二、头孢菌素

　　抗菌作用特点与常用药物 (掌握)

	常用药物	作用特点
一代	头孢噻吩头孢氨苄头孢唑啉	(一)抗菌四特点： 1.抗G^＋性菌一代不如一代(四代除外) 2.抗G^－性菌和耐酶菌一代比一代强； 3.抗绿脓一、二代无效，三代作用强； 4.抗G^＋、G^－性菌四代最强。 (二)三代抗菌三强(克雷伯菌首选，军团菌病无效) 1.抗厌氧菌：拉氧头孢强 2.抗淋球菌：头孢地嗪强 3.抗绿脓：头孢他啶最强 (三)药动特点： 1.透过三屏障：脑、胎、眼； 2.肾毒性一代比一代低。
二代	头孢替定头孢孟多头孢呋新
三代	头孢噻肟头孢哌酮头孢地嗪头孢他啶
四代	头孢匹罗

　　【抗菌作用】抗菌谱广，多数革兰阳性菌对之敏感，但肠球菌常耐药;多数革兰阴性菌极敏感，绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。与青霉素类，氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。

　　头孢菌素类为杀菌药，抗菌作用机制与青霉素类相似，能与细胞壁上不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合。与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。

　　【临床应用】第一代头孢菌素主要用于抗药金葡菌感染。第二代头孢菌素主要用于治疗G-性细菌感染。第三代头孢菌素用于治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。

　　【不良反应】毒性低，常见者为过敏反应，偶可见过敏性休克，青霉素过敏者约有5%～10%对头孢菌素有交叉过敏反应。第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性。

　　三、非典型的β-内酰胺类

　　(一) β-内酰胺酶抑制剂 (熟悉)

　　克拉维酸

　　氧青霉烷类广谱β-内酰胺酶不可逆竞争性抑制剂，与酶发生牢固结合，不因抑制剂消除而复活。抗菌谱广，但抗菌活性低。与多种β-内酰胺类抗菌素合用时，抗菌作用明显增强。临床使用奥格门汀为克拉维酸和阿莫西林配伍制剂，替门汀为克拉维酸与替卡西林配伍制剂。

　　舒巴坦

　　为半合成竞争性β-内酰胺酶抑制剂，对金葡菌与革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆抑制作用，抗菌作用略强于克拉维酸，与其他β-内酰胺类抗生素合用有抗菌协同作用。舒他西林为舒巴坦和氨苄西林(1∶2) 配伍制剂，可供肌肉或静脉注射。

　　三唑巴坦

　　舒巴坦衍生物，为不可逆β-内酰胺酶竞争性抑制剂，较舒巴坦抑制作用强。与哌拉西林配伍后增强对耐药菌的抗菌效果，但对绿脓杆菌及沙霉菌作用弱。

　　(二)碳青霉烯类

　　亚胺培南(掌握)

　　【药理作用】

　　具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点。对革兰氏阳性、阴性的需氧和厌氧菌都有广谱抗菌作用。对各种β-内酰胺酶高度稳定，易透过细菌细胞膜，对PBPS亲和力大，与青霉素类和头孢菌素类间一般无交叉耐药性。

　　在体内易被去氢肽酶水解失活。与肽酶抑制剂西司他丁配伍可保持亚胺培南活性，称为泰能。

　　临床主要用于多种细菌的混合感染和需氧/厌氧菌的混合感染。

　　(三)单环β-内酰胺类

　　氨曲南 (了解)

　　对需氧革兰阴性菌具有强大杀菌作用，抗菌谱似氨基甙类，并具有耐酶、低毒、对青霉素等无交叉过敏等优点，可用于青霉素过敏患者并常作为氨基甙类的替代品使用。