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2014执业药师药物化学辅导:抗代谢药物

  2014执业药师药物化学辅导:抗代谢药物

  抗代谢药物

  通过对DNA合成干扰,抑制肿瘤细胞生存和复制所必须的代谢途径。多用于治疗白血病。生物电子等排原理作结构改动,与代谢物相似。

  一、嘧啶拮抗物:

  1、 尿嘧啶:氟尿嘧啶(5-FU):实体肿瘤首选。疗效好,2、 毒性大,3、 严重消化道、骨骼抑制。

  性质:1、溶于稀HCl和NaOH 2、亚硫酸钠中不稳定

  卡莫氟:是5-FU的前药。对结肠、直肠癌的疗效较高。

  2、胞嘧啶:盐酸阿糖胞苷:前药,体内转化成三磷酸阿糖胞苷,抑制DNA多聚酶阻止DNA合成。口服吸收较差,静脉连续滴注。用于治疗急性粒细胞白血病。

  3、六甲蜜胺:HMM广谱,嘧啶类抗代谢药,抑制二氢叶酸还原酶。

  二、嘌呤拮抗物:

  巯嘌呤(6-MP):前药,酶促为6-硫代次黄嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸),抑制嘌呤核苷酸生物合成。 性质:1、黄色结晶性粉末。 各种急性白血病的治疗。

  三、叶酸拮抗剂

  甲胺蝶呤:与亚叶酸钙合用降低毒性。主要用于治疗急性白血病。

  性质:1、黄色结晶粉末,溶稀碱稀酸 2、二氢叶酸还原酶抑制剂

  四、羟基脲

  羟基脲:为核苷酸还原酶抑制剂,阴止DNA合成。

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