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2014执业药师药物化学辅导：烷化剂
烷化剂
烷化剂属细胞毒类药，对正常细胞同样抑制，恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发。
一、氮芥类：烷化基部分(功能基)+载体部分(改变药物选择性)
盐酸氮芥：只对淋巴瘤有效，毒性大。
氮甲：(甲酰溶肉瘤素)，氮甲+苯丙氨酸。精原细胞瘤显著，毒性低，可口服
性质： 1、遇光变红 2、碱中水解 3、茚三酮反应
环磷酰胺：前药。被P450氧化酶氧化，成4-羟基(酮基)环磷酰胺…毒性小，广谱。
异环磷酰胺：前药。生成单氯乙基环磷酰胺。
为骨骼抑制等肾脏毒性、尿道出血。与尿路保护剂美司钠合用。
三、亚硝基脲类：
卡莫司汀(卡氮芥)：脑瘤及中枢瘤 性质： 1、酸碱中均不稳定。
二、乙撑亚胺类
塞替派：治疗膀胱癌的首选药。
四、甲磺酸酯及多元醇类
白消安(马利兰)：治疗慢性粒细胞白血病。不良反应：消化道反应及骨骼抑制。
性质： 1、加NaOH 水解脱氢---乙醚样特臭四氢呋喃。
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