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2014执业西药师药理学:组胺和组胺受体阻滞药

  2014年执业药师的考试即将开始,相信各位考生朋友们已经开始准备复习了吧,小编在这里为大家搜集汇总了执业西药师药理学的相关复习材料,希望大家备考有所帮助。

  2014执业西药师药理学辅导:组胺和组胺受体阻滞药

  第二十三章 组胺和组胺受体阻滞药

  组胺是存在于人体组织的自身活性物质。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合,产生生物效应:如小动脉、小静脉和毛细血管舒张,引起血压下降甚至休克;增加心率和心肌收缩力;兴奋平滑肌,引起支气管痉挛,;刺激胃壁细胞,引起胃酸分泌。

  一、H1受体阻断药 (熟悉)

  【药理作用】

  1.抗外周组胺H1受体效应: H1受体被激动后使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩,小血管扩张,通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。

  2.中枢作用:治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用,以苯海拉明、异丙嗪作用最强;阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障,几无中枢抑制作用。。

  3.其他:抗胆碱作用和微弱局部麻醉作用。

  【临床应用】

  1.变态反应性疾病:对荨麻疹,枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对过敏性休克也无效。

  2.晕动病及呕吐:苯海拉明、异丙嗪等对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。

  3.失眠:对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

  【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等,故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。

  常用H1-受体阻断药作用特点的比较

药  物

H1-受体阻滞

镇静催眠

止吐

抗胆碱

苯海拉明

++

+++

++

+++

异丙嗪

+++

+++

++

+++

吡苄明

++

++

/

/

氯苯那敏

+++

+

+

++

阿司咪唑

+++

-

-

-

苯茚胺

 

略兴奋

-

++

  二、H2受体阻断药

  当前临床应用的有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。

  【药理作用】本类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。对心血管无影响,西咪替丁尚有免疫增强作用。

  【临床应用】用于十二指肠溃疡,其他胃酸分泌过多的疾病也可用。

  【不良反应】发生较少,尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁,长期服用耐受良好。长期服用西米替丁有抗雄激素作用,还能抑制肝药酶活性。

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