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　　2014执业药师药剂学辅导：喹诺酮类抗菌药

　　喹诺酮类抗菌药

　　分类：

　　1、萘啶羧酸类(萘啶酸)

　　2、噌啉羧酸类(第一代)、

　　3、吡啶并嘧啶羧酸类(吡哌酸，第二代)

　　4、喹啉羧酸类(第三代)

　　喹诺酮构效关系：

　　1、A环是抗菌活性必须

　　2、 3位COOH、4位C=O为活性必须

　　3、1位取代可以是烃基或环丙基，接近乙基体积为好。

　　4、6、8分别或同时引入氟原子，活性增加，7位以哌嗪基为好。

　　吡哌酸：8-乙基-5-氧代-5，8-二氢-2-(1-哌嗪基)吡啶并[ 2,3，d]嘧啶-6-羧酸三水合物。

　　诺氟沙星：1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

　　(氟哌酸)主用于尿道、胃肠道及盆腔的感染，皮肤软组织感染。不易耐药，使用安全。

　　盐酸环丙沙星：1-环丙基…… 稳定性好，室温5年未见异常。对绿脓、大肠杆菌、淋、链等有效。

　　氧氟沙星：(+)-9-氟……黄或灰黄结晶粉末。主用革兰阴性菌所致感染。左氧氟沙星抗菌大2倍。

　　结构中3,4位羧基和酮基极易与金属离子络合，降低药物活性，也使体内金属离子流失，不宜与牛奶等含钙、铁等食物和药品同服，老人与儿童不宜多服。酸碱两性，HCl 或NaOH中易溶。