药名

西咪替丁cimetidine甲氰咪呱、泰胃美

结构

化学名

N’-甲基-N”-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍

类型

H2受体拮抗剂、咪唑环类 

用电子等排体胍的取代物替换甲硫咪脲的硫脲基；在胍的亚氨基氮上引入氰基，减少碱性

化学性质

碱性：pKa(HB⁺) 6.8，在稀矿酸中溶解，稀氢氧化钠液中极微溶解；饱和水溶液呈弱碱性反应；用高氯酸的非水滴定来测含量

水解性

鉴别反应

l       胍基的鉴别: ( 硫酸铜＋氨水)

l       含硫化合物的鉴别：醋酸铅试纸

体内代谢

口服吸收良好，生物利用度为静脉注射量的70%；药物的大部分以原形随尿排出，12小时排除40-50%

药物用途

l       治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发

l       对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效

l       中断用药后复发率高，需维持治疗

l       可用于增强免疫功能

药名

雷尼替丁

结构

化学名

N’-甲基-N-[2-[ [ [ 5-（二甲氨基)甲基-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐

                        含呋喃环、硝基、氮酸结构的优势构象

类型

第二个上市的H2受体拮抗剂

药名

奥美拉唑

结构

化学名

(R, S）5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基)-1H- 苯并咪唑       含联结的亚磺酰基、苯并咪唑、吡啶环

类型

质子泵抑制剂，无活性的前药，在体内转化为活性物质

化学性质

弱酸弱碱性；易溶于碱液；水溶液中不稳定，对强酸不稳定–应低温避光保存

药物用途

治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎等（较西咪替丁强5-8倍，对胃及十二指肠溃疡疗效高，速效和长效）。对卓、艾二氏综合症患者有效, 不宜长期服用