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2014执业药师药剂学辅导：调血脂药
调血脂药
羟甲戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂：洛伐他汀
影响胆固醇及甘油三酯代谢药物：苯氧基烷酸类：吉非罗齐;烟酸类：烟酸
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药名 |
洛伐他汀 Lovastatin |
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结构 化学名 |
（2S）--2-甲基丁酸（1S,3R,7S,8S,8aR)-1，2，3，7，8，8a-六氢-3，7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘酯 (包含：六氢萘环、四氢吡喃基（六元内酯环）、2-甲基丁酸酯)
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类型 |
前药、羟甲戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂 |
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化学性质 |
固体在贮存过程其六元内酯环上羟基发生氧化反应，生成二酮吡喃衍生物。 其水溶液在酸、碱条件下，内酯环能迅速水解，生成羟基酸。羟基酸,为较稳定化合物 |
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代谢 |
内酯环水解为羟基酸衍生物才具活性 主要活性代谢物是洛伐他汀开环羟基酸和其3-羟基、3-亚甲基、3-羟基甲基衍生物，其活性作用比洛伐他汀略低，3-羟基洛伐他汀进一步重排为6-羟基代谢物后，失去活性. |
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药物用途 |
使内源性的胆固醇合成减少。用于原发性高胆固醇血症，也可用于以高胆固醇血症为主的合并有高甘油三脂血症的患者。能降低血液中的总胆固醇含量。 |
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药名 |
吉非罗齐/吉非贝齐gemfibrozil |
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结构 化学名 |
2，2-二甲基-5-（2，5-二甲基苯氧基）戊酸 |
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类型 |
苯氧基烷酸类 |
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性质 |
本品为白色固体，几乎不溶于水和酸性溶液，可溶于碱性溶液。 |
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药物用途 |
吉非贝齐可降低总胆固醇和甘油三酯的水平，减少冠心病的发病几率，特别适用于VLDL-胆固醇、LDL-胆固醇及甘油三酯的水平升高的高脂血症及糖尿病引起的血脂升高。 |
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其他 |
氯贝丁酯(clofibrate)、苄氯贝特(beclobrate)、非诺贝特fenofibrate)、非尼贝特(fenirofibrate)
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