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　　2014执业药师药剂学辅导：组胺H1受体拮抗剂

　　组胺H1受体拮抗剂

药名	马来酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate氯苯吡胺/扑尔敏
结构与化学名	N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
类型	丙胺类组胺H1受体拮抗剂
化学性质	S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍——急性毒性也较小 R-构型（左旋）为消旋体的1/90 扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏
鉴别反应	吡啶结构在pH3-4缓冲溶液中与溴化氰试剂反应，吡啶环开环，与苯胺生成橙黄色缩合物；若与1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮反应生成红色缩合物。在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
体内代谢	N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物、及未知的极性代谢物，代谢物随尿排出
药物用途	作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿；具有明显的中枢镇静作用用于过敏性疾病 –鼻炎，皮肤粘膜的过敏 –荨麻疹，血管舒张性鼻炎枯草热 –接触性皮炎 –药物和食物引起的过敏性疾病
副作用	嗜睡、口渴、多尿

药名	氯雷他定Ioratadine
结构与化学名	4-（8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡啶-11-亚基-1-羧酸乙酯
类型	三环类抗组胺药
药物用途	为强效选择性H1受体拮抗剂，但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用，属于第二代非镇静性抗组胺药。减轻过敏性鼻炎，及治疗荨麻疹和过敏性关节炎