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2014执业西药师药理学:解热镇痛抗炎药

  2014年执业药师的考试即将开始,相信各位考生朋友们已经开始准备复习了吧,小编在这里为大家搜集汇总了执业西药师药理学的相关复习材料,希望大家备考有所帮助。

  2014执业西药师药理学辅导:解热镇痛抗炎药

  第十二章 解热镇痛抗炎药

  一、基本药理作用

  (一)解热作用

  【特点】

  1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。

  2.仅影响散热过程,不影响产热过程。

  3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(COX)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。

  (二)镇痛作用

  1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制

  2.对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。

  3.镇痛作用部位主要在外周。

  4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。

  (三)抗炎作用

  除苯胺类外,其他药均有此作用,能抑制局部PG合成,使炎症缓解或消失。

  二、非选择性环加氧酶抑制药

  乙酰水扬酸 (掌握)

  【药动学】 吸收后迅速水解为水杨酸,主要在肝代谢,从尿排泄。碱性尿可促其排出。

  【作用与用途】

  1.解热镇痛和抗风湿作用

  (1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。

  (2)抗风湿作用强,疗效迅速确实,目前仍为首选药。

  2.防止血栓形成:小剂量阿斯匹林可抑制血小板中COX-1,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。用于预防心脑血管病。

  【不良反应】

  1.胃肠道反应:抑制COX-1,干扰对胃粘膜有保护作用的PGE2合成,刺激胃粘膜

  2.凝血障碍:治疗量抑制血小板聚集,长期使用抑制凝血酶原形成。维生素K缺乏及血友病人禁用。

  3.过敏反应:以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关,故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效。

  4.水杨酸反应:大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理:停药, 并静滴碳酸氢钠,以促进药物排泄。

  5.瑞夷综合征:极少数出现严重肝功能损害。

  对乙酰氨基酚 (熟悉)

  【作用特点】 解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久,是小儿退热的首选药。抗炎作用很弱,无实际疗效

  【不良反应】 治疗量不良反应少,偶见过敏。

  保泰松及羟基保泰松 (熟悉)

  【作用特点】 解热、镇痛作用较弱,抗风湿作用强。较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风。

  【不良反应】 较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等。

  吲哚美辛 (熟悉)

  【作用特点】解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强.但不良反应发生率高且重

  布洛芬 (熟悉)

  【作用特点】 具有解热、镇痛、抗风湿作用,疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻。

  二、选择性诱导型环加氧酶抑制药

  美洛昔康 (熟悉)

  【作用特点】 长效选择性COX-2抑制药,在产生抗炎作用的同时,对胃肠道不良反应较少。对血小板聚集功能无明显影响。

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