2014执业药师药剂学辅导：胶囊剂

　　胶囊剂

　　1.胶囊剂的概念、特点

　　胶囊剂系指药物装于空胶囊中制成的制剂。空胶囊一般均以明胶为主要原料，但近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分子材料制成，以改变其溶解性或达到肠溶的目的。

　　胶囊剂具有下列特点：① 掩盖药物不适的苦味及臭味　　②药物的生物利用度高。　　③提高药物稳定性。　　④能弥补其他固体剂型的不足。　　⑤可延缓药物的释放和定位释放药物。但是，必需注意，凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，均不宜填充于胶囊中，因易使胶囊溶化;易溶性药物和刺激性较强的药物，均不宜制成胶囊剂，因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜。风化药物可使胶囊软化，潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆，都不宜作胶囊剂。

　　2.胶囊剂的分类

　　硬胶囊剂：系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用。

　　软胶囊剂：是将一定的药物溶于适当敷料中，再用压制法(或滴制法)使之密封于球型或橄榄型的软质胶囊中。

　　缓释胶囊：在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂控释胶囊：在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的胶囊剂肠溶胶囊：在胃液中不溶，仅在肠液中溶化、吸收的胶囊，称为肠溶胶囊。胶囊剂主要供口服，但近年来也有用于直肠等腔道给药的，用法类似于栓剂。

　　3.胶囊剂的制备

　　A. 硬胶囊剂的制备

　　① 空胶囊的制备空胶囊的组成

　　空胶囊的主要成囊材料是明胶;为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等;为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等;对光敏感的药物，可加遮光剂二氧化钛;此外还加入着色剂和防腐剂等。空胶囊的制备工艺 溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→切割→整理，生产环境洁净度应达10000级，温度10℃-25℃，相对湿度35%-45%。空胶囊的规格 空胶囊共有8种规格，但常用的为0～5号，随号数由小到大，容积由大到小。

　　②填充物料的制备、填充与封口

　　大多数药物由于流动性差等方面的原因，均需加一定量的稀释剂、润滑剂等敷料才能形成满足填充的要求。 胶囊规格的选择 一般宜先测定待填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算该物料容积，以决定应选胶囊的号数。号数越大，容积越小。

　　B.软胶囊剂的制备

　　①影响软胶囊成型的因素

　　软胶囊是软质囊材包裹液态物料

　　A.囊壁组成的影响 囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊剂的特点，它由明胶、增塑剂、水组成，其重量比例通常是干明胶∶干增塑剂：水=1∶0.4～0.6∶1。增塑剂用量过低，囊壁会过硬。

　　B.所包药物与附加剂的影响 液体药物若含水5%或为水溶性、挥发性、小分子有机物能使囊材软化或溶解;醛可使明胶变性，均不宜制成软胶囊。液态药物PH以2.5～7.5为宜，否则明胶水解或变性。

　　C.所包含药物为混悬液时对胶囊大小的影响 为便于成型一般要求尽可能小一些。为求得适宜的软胶囊大小，可用“基质吸附率”来计算，即1克固体药物制成混悬液时所需液体基质的克数。根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合均匀，测定其堆密度，便可决定制备一定量的混悬液所需模具的大小。

　　②软胶囊的制备方法

　　滴制法和压制法

　　4.胶囊剂的质量检查与举例

　　A 质量检查外观 胶囊外观应整洁，不得有黏结或破裂、变形现象，并应无异臭。装量差异 装量差异限度：平均重量在0.30g以下，装量差异限度为+-10%，0.30g及以上，+-7.5%。方法：取供试品20粒，分别精密称定重量，倾出内容物，再分别精密称定囊壳重量，求出每粒胶囊内容物的装量与20粒的平均装量。每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度的一倍。

　　崩解时限硬胶囊剂：30分钟软胶囊剂：60分钟肠溶胶囊剂：60分钟

　　凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。

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