2014执业药师药剂学辅导：片剂的常用辅料

　　片剂的常用辅料

　　常用辅料分成四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。

　　1. 填充剂

　　填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。

　　① 淀粉 质优价廉，比较常用的是玉米淀粉。可压性较差，若单独作用，会使压出的药片过于松散。淀粉、糖粉、糊精混合使用。另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。

　　② 糖粉 粘和力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。

　　③ 糊精 淀粉的水解产物,黏附力强，硬度大，吸附性强。用量要少，并与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。

　　④ 乳糖 是一种优良的片剂填充剂。无引湿性，适用于具有引湿性的药物。其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。价格昂贵，很少单独使用。

　　⑤ 可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。

　　⑥ 微晶纤维素(MCC) 具有良好的可压性，有较强的结合力，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。

　　⑦ 无机盐类 主要是无机钙盐，常用的为硫酸钙，在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰，此时不宜使用。

　　⑧ 甘露醇 流动性差，价格贵。较适于制备咀嚼片。

　　2. 湿润剂和粘合剂

　　湿润剂系指赋形剂本身无粘性，但能诱发待制软材药物的粘性，从而达到制粒、压片的目的。

　　粘合剂系指使无粘性或粘性不足的药物粉末聚结成颗粒，或压缩成型时具有粘性的赋形剂。

　　选用湿润剂和粘合剂一定要合适，粘度要适当，不但能使药物制成颗粒，压成片剂;还要使片剂外观光滑、崩解度合格才行。

　　① 蒸馏水 蒸馏水是一种湿润剂。不易混合均匀，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点、不易崩解。最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替。

　　② 乙醇 乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。一般为30%-70%。

　　③ 淀粉浆 淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用8%-15%，并以10%最为常用。

　　④ 羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 用作粘合剂，浓度一般为1%-2%，常用于可压性较差的药物。

　　⑤ 羟丙基纤维素(HpC) 既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。

　　⑥ 甲基纤维素和乙基纤维素(MC;EC) 甲基纤维素具有良好的水溶性，作为粘合剂使用。乙基纤维素不溶于水，在胃肠液中不溶解，常利用乙基纤维素的这一特性，将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。

　　⑦ 羟丙基甲基纤维素(HpMC) 这是一种最为常用的薄膜衣材料。

　　⑧ 其它粘合剂 明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。

　　3. 崩解剂

　　崩解剂系指能使片剂在胃肠液中吸湿膨胀，达到迅速崩解作用的赋形剂。除了缓(控)释片以及某些特殊作用的片剂(口含片、长效片、舌下片、植入片)等可不加崩解剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。

　　① 干淀粉 是一种最为经典的崩解剂，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。先干燥，含水量<8%.用量一般为干颗粒的5%-20%。

　　② 羧甲基淀粉钠(CMS-Na) 吸水膨胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解剂。用量1%-6%.

　　③ 低取代羟丙基纤维素(L-HpC) 它有很好的吸水速度和吸水量。用量2%-5%.

　　④ 交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp) 在水中迅速膨胀。

　　⑤ 交联羧甲基纤维素钠(CCNa) 与水而膨胀。

　　⑥ 泡腾崩解剂 利用酸碱中和原理，产生CO2 气，使片剂崩解。

　　崩解剂的加入方法：

　　1.内加法：崩解剂在制粒时加入，存在于颗粒内部，一经崩解便成细粒。

　　2.外加法：崩解剂加于颗粒之间压片，崩解迅速。

　　3.内外加法：既有内加，又有外加。

　　4.崩解速度：外加法>内外加法>内加法。

　　5.溶出速率：内外加法>内加法>外加法。

　　4. 润滑剂

　　润滑剂是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称。助流剂：降低颗粒之间摩擦力，改善粉末流动性。抗黏剂：防止原辅料粘于冲头表面。(狭义)润滑剂：降低药片与冲模孔壁间的摩擦力。

　　① 硬脂酸镁 用量0.1%-1%.为疏水性物质，用量过大片剂不易崩解或溶出，造成片剂的崩解迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。

　　② 微粉硅胶 为片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。用量0.1%-0.3%

　　③ 滑石粉 主要作为助流剂使用。用量0.1%-3%。

　　④ 氢化植物油 是一种润滑性能良好的润滑剂。

　　⑤ 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁 为水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000，后者为目前正在开发的水溶性润滑剂。

　　例：既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂

　　A.淀粉浆

　　B.羟丙基纤维素

　　C.甲基纤维素

　　D.羧甲基纤维素钠

　　E.乙醇

　　答案：B

　　A .滑石粉

　　B .硬脂酸镁

　　C .氢化植物油

　　D .聚乙二醇类

　　E .微粉硅胶

　　1 .可用作粉末直接压片的助流剂，但价格较贵的辅料是【E】

　　2 .主要作为助流剂使用，可将颗粒表面的凹陷填满补平改善颗粒流动性的输料是【A】

　　A.羟丙基甲基纤维索

　　B.硫酸钙

　　C.微晶纤维素

　　D.淀粉

　　E.糖粉

　　黏合力强，可用来增加片剂硬度，但吸湿性较强的辅料是

　　可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用的辅料是

　　可作为黏合剂使用和胃溶型薄膜包衣的辅料是

　　答案：E、C、A

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