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2014执业药师药剂学辅导：抗抑郁药
抗抑郁药
可能与脑内神经递质浓度的降低有关：去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)
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药名 |
盐酸丙咪嗪Imipramine Hydrochloride |
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结构与化学名 |
N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐 乙撑基替代吩噻嗪的硫
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类型 |
去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）。 |
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物理性质 |
白色或类白色结晶性粉末；在水、乙醇、氯仿中易溶，不溶于乙醚 |
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化学性质 |
本品固体及水溶液稳定 |
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鉴别反应 |
加硝酸显蓝色 |
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体内代谢 |
在肝脏代谢，生成活性物去甲丙咪嗪（地甘帕明），丙咪嗪和去甲丙咪嗪均可进入血脑屏障； 羟基化失活 |
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药物用途 |
内源性抑郁症、反应性抑郁症、更年期抑郁症、也可用于小儿遗尿 |
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三环类抗抑郁药 |
氯米帕明、普罗替林、地昔帕明、多塞平、度硫平… |
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药名 |
盐酸氟西汀Fluoxetine Hydrochloride |
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结构与化学名 |
N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙胺盐酸盐 |
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结构特点 |
用外消旋体，S异构体的活性较强 |
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类型 |
选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI） |
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物理性质 |
白色或类白色结晶性粉末; 微溶于水，易溶于甲醇 |
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体内代谢 |
在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除; 在体内S体的代谢消除较慢 |
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药物用途 |
临床用外消旋体，用于抗抑郁，选择性强; 较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性 |
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同类药 |
氯伏胺、氯付莎明、舍曲林、吲达品 |
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