-
-
公众号
-
小程序
- TOP
2014执业药师药剂学辅导：抗癫痫药
抗癫痫药
|
药名 |
苯妥英钠（Phenytoin Sodium） |
|
结构 化学名 |
5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 |
|
类型 |
环内酰脲类/乙内酰脲类 |
|
物理性质 |
白色粉末； |
|
化学性质 |
吸湿性: 空气中易吸收CO2，析出苯妥英 酸性：水溶液呈碱性 水解：环状酰脲结构易水解 |
|
鉴别反应 |
与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别） 与二氯化汞反应，生成白色沉淀，在氨试液中不溶。 加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀，不溶于氨溶液 |
|
体内代谢 |
1.主要被肝微粒体酶代谢 2.具有“饱和代谢动力学”的特点。如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应 3.约20%以原形由尿排出 4.代谢产物：无活性的5-（4-羟苯）-5-苯乙内酰脲，与葡萄糖醛酸结合排出体外。 |
|
药物用途 |
治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效,且无催眠作用 |
|
合成
|
|
|
其他 |
长期应用苯妥英钠可致牙龈增生！！！ |
|
药名 |
卡马西平(Carbamazepine) |
|
结构与化学名 |
5H-二苯并[ b,f ]氮杂卓-5-甲酰胺 |
|
类型 |
苯并二氮卓类 |
|
物理性质 |
白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水，乙醇中略溶，易溶于二氯甲烷 |
|
化学性质 |
稳定性：干燥和室温下较稳定；片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3。 避光贮存，长时间光照，由白色变为橙色——形成二聚体 |
|
鉴别反应 |
硝酸处理——加热数分钟后，生成橙色的颜色反应 |
|
体内代谢 |
肝脏，初级代谢物卡马西平的10，11位环氧化物也具有抗癫痫活性，主要由尿中排出 |
|
药物用途 |
用于治疗癫痫大发作、综合性局灶性发作有效 |
|
相关药物 |
10位引入羰基，得到奥卡西平，耐受性更好 |
卤加比(Halogabide)
.gif){kind=small}
