镇静催眠药

　　要点： 
　　1.苯二氮 类的作用、应用及不良反应 
　　2.常用制剂 
　　苯二氮 类 
　　【药理作用和临床应用】 
　　 1.抗焦虑，选择性作用于边缘系统，用于各种原因引起的焦虑症。
　　 2.镇静催眠，用于各种失眠症和麻醉前给药。
　　 3.抗惊厥、抗癫痫，用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥，静脉注射是用于癫痫持续状态的首选药。
　　补充基本常识：
　　惊——骨骼肌痉挛性收缩；
　　厥——意识丧失。
　　癫痫——抽风。
　　4.中枢性肌肉松弛，用于治疗中枢性和外周性的肌肉痉挛。
　　作用机制
　　苯二氮 类药能促进GABA（γ氨基丁酸）与GABA_A受体结合，增加氯离子通道开放的频率，使更多的Cl^-内流，致突触后膜超极化，从而增强GABA的中枢抑制效应。 　　 
　　小结：苯二氮 类药理作用和临床应用（主要4点） 
　　1.抗焦虑作用——治疗各种原因引起的焦虑症。
　　2. 镇静催眠作用——治疗各种失眠症、麻醉前给药。
　　3.抗惊厥、抗癫痫作用——治疗各种惊厥，静注地西泮是治疗癫痫持续状态首选药。
　　4.中枢性肌肉松弛——中枢性和外周性的肌肉痉挛。
　　【常用制剂 】 
　　根据作用时间的长短分为以下三类。
　　长效类：地西泮（安定）、氯氮 （利眠宁）、氟西泮（氟安定）等。
　　中效类：硝西泮、氯硝西泮。
　　短效类：三唑仑、艾司唑仑（舒乐安定）、奥沙西泮（舒宁）等。 
　　规律——凡是带有“硝”字的都是中效；凡是带有“沙”“仑”字的都是短效。
　　【不良反应】 
　　少有严重的不良反应。 
　　主要不良反应有宿醉。
　　反跳现象：久服突然停药出现失眠、焦虑等。 
　　地西泮歌诀
　　镇静催眠抗焦虑，
　　生理睡眠成瘾轻，
　　能抗惊厥又抗癫，
　　中枢肌松治痉挛。
　　习题
　　1.地西泮的镇静催眠作用机制是
　　A.作用于DA受体
　　B.作用于GABA_A受体
　　C.作用于5-HT受体
　　D.作用于M受体
　　E.作用于α₂受体

　　『正确答案』B

　　2.地西泮的药理作用不包括
　　A.抗焦虑
　　B.镇静催眠
　　C.抗惊厥
　　D.中枢性肌肉松弛
　　E.抗晕动

　　『正确答案』E

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