2013执业药师药剂学章节辅导(47)

　　2013执业药师考试将近，各位考生朋友都在积极的备考复习，文都教育的小编在这里为大家搜集整理了执业药师药剂学章节辅导的知识重点，希望对大家备考有所帮助。

　　药剂学 第八章 注射剂与滴眼剂

　　第四节 溶解度与溶解速度

　　增加药物溶解度的方法：

　　1.制成可溶性盐难溶性弱酸和弱碱性药物，可制成盐而增加其溶解度。将含碱性基团的药物如生物碱，加酸制成盐类，以增加在水中溶解度。将酸性药物加碱制成盐增加水中溶解度。如乙酰水杨酸制成钙盐在水中溶解度增大，且比钠盐稳定。

　　2.引入亲水基因难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素K3不溶于水，分子中引入-S03HNa则成为维生素K，亚硫酸氢钠，可制成注射剂。

　　3.加入助溶剂难溶性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。碘加碘化钾可形成络合物Kl3，而增加碘在水中的溶解度。咖啡因在水中的溶解度为1：50，用苯甲酸钠助溶形成分子复合物苯甲酸钠咖啡因，水中溶解度增大。助溶剂可分为两大类;一类是有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠等;另一类是酰胺化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺等。有关研究表明，部分难溶性药物溶解度的增加与助溶剂的用量呈直线关系。有些药物这种规律不明显。使用助溶剂应注意：助溶剂用量较大时，应选择无生理活性的物质，助溶剂的用量应通过实验来确定。

　　4.使用混合溶剂混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加它们的介电常数、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。

　　5.加入增溶剂在水中加入表面活性剂，可增加难溶性药物溶解度，这种现象称为增溶(solubili. zation)，加入的表面活性剂称为增溶剂，药剂学中常用添加增溶剂的方法增加难溶性药物的溶解度。许多药物如挥发油、脂溶性维生素、甾体激素类、生物碱、抗生素类等均可用此法增溶。