2013执业药师药剂学章节辅导(10)

　　2013执业药师考试将近，各位考生朋友都在积极的备考复习，文都教育的小编在这里为大家搜集整理了执业药师药剂学章节辅导的知识重点，希望对大家备考有所帮助。

　　药剂学 第三章 片剂

　　第二节 片剂的常用辅料

　　填充剂或稀释剂：

　　填充剂(fillers)或稀释剂(diluents)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。

　　(1)淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好。

　　(2)糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

　　(3)糊精：是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•xH20，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。。

　　(4)乳糖：是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。

　　(5)可压性淀粉：是新型的药用辅料，英、美、日及我国药典皆已收载，我国于l988年研制成功，现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉)，与国外Colorcon公司的Starch RXl500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。

　　(6)微晶纤维素：微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。

　　(7)无机盐类：主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙)等。其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。

　　(8)甘露醇：呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。

　　黏合剂和湿润剂：

　　某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂;某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其黏合起来，这时所加入的黏性物质就称为黏合剂(adhesives)。因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可以将湿润剂和黏合剂总称为结合剂(binders)。

　　(1)蒸馏水：蒸馏水是一种湿润剂。

　　(2)乙醇：乙醇也是一种湿润剂。

　　(3)淀粉浆：淀粉浆是片剂中最常用的黏合剂。

　　(4)羧甲基纤维素钠：CMC-Na是纤维素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、三氯甲烷等有机溶剂;溶于水时，最初粒子表面膨化，然后水分慢慢地浸透到内部而成为透明的溶液，但需要的时间较长，最好在初步膨化和溶胀后加热至60～70℃，可大大加快其溶解过程。用作粘合剂的浓度一般为l%～2%，其黏性较强，常用于可压性较差的药物，但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。

　　(5)羟丙基纤维素：HPC是纤维素的羟丙基醚化物，含羟丙基53.4%～77.5%(其羟丙基含量为7%～l9%的低取代物称为低取代羟丙基纤维素，即L-HPC，见崩解剂)，其性状为白色粉末，易溶于冷水，加热至50。C发生胶化或溶胀现象;可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中。本品既可做湿法制粒的黏合剂，也可作为粉末直接压片的黏合剂。

　　(6)甲基纤维素和乙基纤维素：二者分别是纤维素的甲基或乙基醚化物，含甲氧基26.0%～33.O%或乙氧基44.0%～51,0%。其中，甲基纤维素具有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液而作为黏合剂使用，但应注意：当蔗糖或电解质达一定浓度时本品会析出沉淀。

　　(7)羟丙基甲基纤维素：这是一种最为常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成为黏性溶液，故亦常用其2%～5%的溶液作为黏合剂使用。

　　(8)其他黏合剂：5%～20%的明胶溶液，50%～70%的蔗糖溶液，3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮(PvP)的水溶液或醇溶液，可用于那些可压性很差的药物，但应注意这些粘合剂黏性很大，制成的片剂较硬，稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。

　　崩解剂：

　　崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。由于它们具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。

　　(1)干淀粉：是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。

　　(2)羧甲基淀粉钠：是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶黏作用)，是一种性能优良的崩解剂。

　　(3)低取代羟丙基纤维素(L～HPC)：这是国内近年来应用较多的一种崩解剂。由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%～700%(取代基占10%～l5%时)，崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。一般用量为2%～5%。

　　(4)交联聚乙烯比咯烷酮： 白色、流动性良好的粉末;在水、有机溶剂及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而其崩解性能十分优越，已为英美等国药典所收载，国产品现已研制成功。

　　(5)交联羧甲基纤维素钠： 是交联化的纤维素羧甲基醚(大约有70%的羧基为钠盐型)，由于交联键的存在，故不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解作用;当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好，但与干淀粉合用时崩解作用会降低。

　　(6)泡腾崩解剂：泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂，最常用的是由碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。

　　润滑剂：

　　在药剂学中，润滑剂(1ubricants)是一个广义的概念，是助流剂、抗黏剂和(狭义)润滑剂的总称，其中

　　(1)助流剂(glidants)：是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;

　　(2)抗黏剂(antiadherent)：是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;

　　(3)(狭义)润滑剂：是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。因此，一种理想的润滑剂应该兼具上述助流、抗黏和润滑三种作用，但在目前现有的润滑剂中，尚没有这种理想的润滑剂，它们往往在某一个或某两个方面有较好的性能，但其他作用则相对较差。按照习惯的分类方法，一般将具有上述任何一种作用的辅料都统称为润滑剂。