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　　药理学第十六章传出神经系统药

　　第一节胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药

　　胆碱酯酶复活剂：

　　胆碱酯酶复活剂主要用于有机磷酸酯类中毒的解救，是一类能使失活的胆碱酯酶恢复活性的药物，常用的有碘解磷定和氯磷定，它们都是肟类化合物。

　　【解毒机制】肟类化合物与磷酰化胆碱酯酶接触后，其肟基结构与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团以共价键结合，形成复合物。

　　碘解磷定

　　碘解磷定(Pralidoxime Iodide)的溶解度小，溶液不稳定，碱性溶液中易破坏，久放可释出碘，故必须临用时配制。因含碘，刺激性大，必须静脉注射。

　　【体内过程】静注后迅速分布于全身各脏器，其中肝、肾、脾、心等脏器含量较高，但不能透过血脑屏障。本药主要在肝中代谢，代谢物与原药均能很快从肾脏排出，临床上大剂量应用时，对中枢症状也有效。

　　【药理作用】给药后，能迅速制止肌束颤动，而对M样中毒症状效果较差，其中枢作用有利于昏迷患者的恢复。

　　【不良反应】治疗量不良反应较少，但静注过速，可引起乏力、视力模糊、眩晕、恶心、呕吐和心动过速等反应，严重时可引起抽搐，甚至抑制呼吸中枢，导致呼吸衰竭。剂量过大，也可直接与胆碱酯酶结合，抑制酶的活性，会加剧有机磷酸酯类的中毒程度。由于含碘，有时会引起咽痛及腮腺肿大。