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　　药理学第十四章抗寄生虫药

　　第一节抗疟药

　　主要用于控制复发和传播的抗疟药：

　　伯氨喹

　　【体内过程】伯氨喹(Primaquine)口服吸收快而完全，吸收后分布于肝、肺、脑和心脏等组织，其中肝脏浓度最高。伯氨喹的代谢和排泄均较快，因此有效血药浓度维持时间和作用时间都较短。

　　【药理作用与临床应用】伯氨喹对红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用，是有效阻止复发、中断传播的药物。其对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效，因此不能控制疟疾症状的发作。临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药，疟原虫对此药很少产生耐药性。

　　【不良反应】本药毒性较高，不宜长期使用。治疗量可以引起疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等，某些患者可出现药物热、粒细胞缺乏症，停药后可恢复。少数葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者可发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白症。有蚕豆病及粒细胞缺乏倾向的患者禁用。正常人在中毒剂量下也可能发生这种溶血反应。